Кетотифен принадлежит к группе циклогептатиофенонов и имеет выраженный антигистаминный эффект. Он принадлежит к группе небронходилатирующих противоастматических средств. Механизм его действия связан с подавлением выделения гистамина и других медиаторов из тучных клеток, с блокированием гистаминовых Н₁-рецепторов и подавлением фермента фосфодиэстеразы, в результате чего повышается уровень цАМФ в тучных клетках.